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SGLT-2抑制剂份额将超越DPP-4 成为口服降糖药的后起之秀

发表日期:2019-08-23 12:12 | 来源 :原创整理 | 点击数: 次 收听:

导语:EvaluatePharma预测,2022年SGLT-2抑制剂份额将超越DPP-4抑制剂,成为口服降糖药的后起之秀 。

一、SGLT-2 抑制剂及其作用机制

SGLT全称为钠-葡萄糖协同转运蛋白,小肠黏膜上的被命名为SGLT-1,而肾小管细胞上的被命名为SGLT-2。血液中的葡萄糖通过肾小球滤过,又在肾小管被重吸收入血, SGLT-2负责90%的肾脏葡萄糖的重吸收。

正常人肾脏每天可以重吸收近100%的葡萄糖。而有证据表明2型糖尿病患者肾小管SGLT-2表达升高,肾糖阈升高,肾脏重吸收葡萄糖增加,结果进一步升高了血糖。

图表1:各降糖药物靶部位

钠葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT-2)抑制剂是全新作用机制的降糖药物,通过选择性的抑制肾脏近曲小管上皮细胞膜管腔侧的 SGLT-2,减少葡萄糖重吸收并促进尿糖排泄,进而降低血糖,同时可减重和降压。其作用机制不依赖胰岛素,在 2 型糖尿病的任何阶段均可被应用,但由于葡萄糖经肾脏排入尿液,伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。

图表2:肾脏重吸收葡萄糖及SGLT-2抑制剂作用

365皇冠体育安卓 糖尿病患者罹患心血管疾病危险大,且用药频率、费用较高,给患者带来巨大负担,而SGLT-2 抑制剂恩格列净已被FDA证实可以显着减少心血管事件。2015 年 ADA/EASD 声明新增了有关 SGLT-2 抑制剂联合用药的推荐, SGLT2 抑制剂被认为是一种合适的二、三线用药,可与二甲双胍或其他药物联合使用。中华医学会糖尿病学分会(CDS)组织编写的《2017版中国2型糖尿病防治指南》将SGLT-2抑制剂作为新型降糖药首次纳入治疗路径内,并对于二甲双胍单药治疗血糖控制不佳的患者,可早期联合SGLT-2i治疗。根据指南, SGLT-2抑制剂的降糖效果与二甲双胍相当,且有心血管增益,单独使用不增加低血糖风险,存在优势。

图表3:达格列净、卡格列净、恩格列净分子式(左→右)

图表4:埃格列净、托格列净、鲁格列净、伊格列净分子式(左→右)

图表5:SGLT-2抑制剂对比


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